Morfin : Pengertian, Manfaat, Dosis, Efek Samping, Merek, Gambar Morfin
Apa Itu Morfin?
1. Pengertian Morfin
Morfin adalah alkaloid utama opium. Morfin digunakan untuk mengobati rasa nyeri sedang hingga berat.
Morfin adalah alkaloid utama opium, pertama kali diperoleh dari biji poppy pada tahun 1805. Morphine tergolong sebagai analgesik yang kuat, meskipun penggunaannya terbatas karena toleransi, penarikan, dan risiko penyalahgunaan. Morfin masih rutin digunakan hingga saat ini, meskipun ada sejumlah opioid semi-sintetik dengan berbagai kekuatan seperti kodein, fentanil, metadon, hidrokodon, hidromorfon, meperidin, dan oksikodon.
Morfin mendapat persetujuan FDA pada tahun 1941.
 |
| Struktur Kimia Morfin |
Opioid merupakan salah satu dari kelompok narkotika.
Morfin digunakan untuk mengobati nyeri sedang hingga berat.Detail Morfin
Indikasi : Morfin digunakan untuk penanganan nyeri sedang, atau kronis.
Opiods, termasuk morfin, sangat disarankan untuk penanganan nyeri jangka pendek. Pasien yang menggunakan opioid jangka panjang mungkin perlu dimonitor untuk pengembangan ketergantungan fisik, gangguan kecanduan, dan penyalahgunaan obat
Farmakodinamik : Pengikatan morfin pada reseptor opioid dapat menghambat transmisi sinyal nosiseptif, memberi sinyal neuron pemodulasi rasa sakit di medula spinalis, dan menghambat nosiseptor aferen primer ke sel proyeksi sensorik tanduk dorsal.[1]
Morfin memiliki waktu untuk onset : 6-30 menit. Kelebihan konsumsi morfin dan opioid lainnya dapat menyebabkan perubahan neuroplastisitas sinaptik, termasuk perubahan dalam kepadatan neuron, perubahan pada situs pascasinaps, dan perubahan pada terminal dendritik.
Efek analgesik morfin intravena tergantung pada jenis kelamin. EC50 pada pria adalah 76 ng / mL dan pada wanita adalah 22 ng / mL.[5]
Morfin-6-glukuronida 22 kali lebih kuat daripada morfin dalam memunculkan konstriksi pupil.
Mekanisme : Morphine-6-glucuronide bertanggung jawab terhadap sekitar 85% respon yang diamati dengan pemberian morfin.[4] Morfin dan metabolitnya bertindak sebagai agonis reseptor opioid mu dan kappa. area otak. Aktivasi morfin dari jalur hadiah dimediasi oleh agonisme reseptor delta-opioid dalam nucleus accumbens, sementara modifikasi sistem pernapasan dan gangguan kecanduan dimediasi oleh agonisme reseptor mu-opioid.
Penyerapan: Morfin diserap di dalam alkali usus bagian atas dan mukosa rektum.[3] Ketersediaan hayati morfin adalah 80-100%. Ada metabolisme jalur pertama yang signifikan, oleh karena itu dosis oral 6 kali lebih besar daripada dosis parenteral untuk mencapai efek yang sama . Morfin mencapai konsentrasi tunak setelah 24-48 jam. Morfin parenteral memiliki Tmax 15 menit dan morfin oral memiliki Tmax 90 menit, dengan Cmax 283nmol / L.7,8 AUC morfin adalah 225-290nmol * h / L.
Distribusi : Volume distribusi morfin adalah 5,31L / kg. Morfin-6-glukuronida memiliki volume distribusi 3,61L / kg.[2]
Pengikatan di Protein :Morfin terikat protein 35%, metabolit morfin-3-glukuronida terikat protein 10%, dan morfin-6-glukuronida terikat protein 15%. [6]
Metabolisme : Morfin 90% dimetabolisme oleh glukuronidasi oleh UGT2B7 dan sulfasi pada posisi 3 dan 6. Morfin juga dapat dimetabolisme menjadi kodein, normorfin, dan morfin eter sulfat
Tahapan elimanasi : 70-80% dari dosis yang diberikan diekskresikan dalam waktu 48 jam.6 Morfin sebagian besar dihilangkan dalam urin dengan 2-10% dari dosis pulih sebagai obat induk yang tidak berubah. 7-10% dari dosis morfin dihilangkan dalam tinja
Daya Tahan : Morfin mampu bertahan selama 2-3 jam
Klirens : melalui intravena atau subkutan yang nyata adalah 1600 mL / menit
Peluang Keracunan : LD50 is 0.78µg/mL pada laki-laki dan 0.98µg/mL pada perempuan
Interaksi dengan Obat:
| Nama OBat | Efek interaksi |
| (R)-Warfarin, Abiraterone | Dapat menurunkan metabolisme morpin |
| Adalimumab, | Dapat meningkatkan metabolisme morpin |
| Aclidinium, Acetazolamide, Acebutolol | Dapat meningkatkan resiko meningkatnya efek samping dari penggunaan morpin |
| Aceprometazine, Acepromazine | Dapat meningkatkan resiko efek samping hipotensi dan depresi SSP saat dikombinasikan dengan morpin |
- Tidak ada perbedaan yang signifikan dalam AUC atau Cmax dari tablet rilis diperpanjang oral ketika diambil dengan atau tanpa makanan.
- Hindari alkohol. Penggunaan bersamaan dapat menyebabkan sedasi mendalam, depresi pernapasan, koma, dan kematian
Dosis Penggunaan
- Dosis Untuk Orang Dewasa
⇒Intraspinal
➝Nyeri sedang sampai berat
➝Sebagai morfin sulfat: Dosis bersifat individual berdasarkan keparahan nyeri, respons pasien dan pengalaman analgesik sebelumnya.
➝Awalnya, 5 mg epidural injeksi, jika pereda nyeri yang diinginkan tidak tercapai dalam 1 jam, dosis tambahan 1-2 mg dapat diberikan hingga 10 mg / 24 jam.
⇒Intraspinal
➝Nyeri pasca operasi
➝Sebagai injeksi morfin sulfat liposomal: Dosis disesuaikan menurut tingkat keparahan nyeri, respons pasien dan pengalaman analgesik sebelumnya.
➝10-20 mg untuk pemberian lumbar hanya tergantung pada jenis operasi. Penyesuaian dosis mungkin diperlukan sesuai dengan respons individu.
⇒ Intratekal
➝ Nyeri sedang sampai berat
➝ Sebagai morfin sulfat, dan dosis tunggal hingga 24 jam. Dosis bersifat individual berdasarkan keparahan nyeri, respons pasien dan pengalaman analgesik sebelumnya.
➝ 0,2-1 mg
⇒ Intravena
➝ Nyeri sedang sampai berat, Nyeri berhubungan dengan infark miokard, nyeri pasca operasi, nyeri kanker parah
➝ Sebagai morfin sulfat: bersifat individual berdasarkan keparahan nyeri, respons pasien dan pengalaman analgesik sebelumnya.
➝ Sebagai Pasien-Controlled Analgesia (PCA): Dosis pemuatan: 1-10 mg (Max 15 mg) melalui infus IV selama 4-5 menit, kemudian 1 mg sesuai permintaan dengan waktu penguncian 5-10 menit.
Lansia: Diperlukan pengurangan dosis.
↳ Nyeri sedang sampai berat; Nyeri yang terkait dengan infark miokard; Nyeri pasca operasi; Nyeri kanker yang parah
➝ Dosis menyesuaikan
⇒ Oral (diminum)
➝ Sebagai morfin sulfat: bersifat individual berdasarkan tingkat keparahan nyeri, respons pasien dan riwayat analgesik sebelumnya.
➝ Sebagai persiapan konvensional: 5-20 mg 4 jam.
➝ Sebagai tab / tutup pelepasan yang diperpanjang: Dosis awal yang disarankan: tab 1 atau 2 (10 mg) 12-24 setiap jam.
↳ Pasien yang mengalami ganggunan ginjal sedang atau berat
➝ Dosis dapat menyesuaikan kondisi pasien
↳ Pasien dengan gangguan hati (sedang atau berat)
➝ Dosis dapat menyesuaikan kondisi pasien
⇒ Parenteral (SC, IM atau IV)
↳ Sakit parah
➝ Sebagai morfin sulfat: Dosis bersifat individual berdasarkan keparahan nyeri, respons pasien dan pengalaman analgesik sebelumnya.
➝ Dianjurkan: 10-20 mg 4-6 jam (dosis dapat bervariasi dari 5-20 mg) melalui injeksi .
Lansia: Diperlukan pengurangan dosis.
↳ Edema paru akut, Premedikasi dalam pembedahan
➝ Sebagai morfin sulfat: bersifat individual berdasarkan tingkat keparahan nyeri, respons pasien dan pengalaman analgesik sebelumnya.
➝ Melalui injeksi SC atau IM, dianjurkan: 10 mg 4 jam setiap jam jika perlu (dosis dapat bervariasi dari 5-20 mg) .
➝ Melalui infus IV pada dosis yang sesuai dengan ¼ - ½ dari dosis IM tidak lebih dari 4 jam.
Lansia: Diperlukan pengurangan dosis.
↳ Nyeri kanker parah, Nyeri parah
➝ Sebagai morfin tartrat:
➝ Melalui injeksi SC / IM : 5-20 mg 4-6 setiap jam. Jika menginginkan onset yang cepat, dapat memberikan 2,5-15 mg melalui injeksi IV lambat selama 4-5 menit.
➝ Sebagai IV : pasien dalam kontrol analgesia (PCA): 1 mg / jam diberikan dengan interval penguncian 6-10 menit dan 0,5 (Maksimum : 1,5 mg).
↳Edema paru akut, Premedikasi dalam operasi, Sakit parah, Nyeri kanker yang parah
➝Dosis menyesuaikan
⇒ Rektal
➝ Sakit Parah
➝ Sebagai morfin sulfat: Dosis bersifat individual berdasarkan keparahan nyeri, respons pasien dan pengalaman analgesik sebelumnya.
➝ 10-20 mg, setiap 4 jam sekali.
Dikonsumsi saat sebelum atau sesudah makan. Dapat dikonsumsi dengan / makanan untuk mengurangi ketidaknyamanan GI
Kontraindikasi
- Hipersensitif. Depresi pernapasan, penyakit saluran napas obstruktif, ileus paralitik, penyakit hati akut, alkoholisme akut, cedera kepala, peningkatan tekanan intrakranial, sekresi bronkial yang berlebihan, asma bronkial akut atau berat, gagal jantung sekunder akibat penyakit paru-paru kronis, keterlambatan pengosongan lambung, obstruksi GI, akut perut, syok peredaran darah. Penggunaan bersamaan selama atau dalam 14 hari terapi MAOI
Efek Samping
WARNING !!! | Rute oral (Kapsul, Rilis Diperpanjang; Solusi; Tablet; Tablet, Rilis Diperpanjang) | Kecanduan, Penyalahgunaan, dan PenyalahgunaaN Morfin sulfat memaparkan pengguna terhadap risiko kecanduan, penyalahgunaan, yang dapat menyebabkan overdosis dan kematian.Kajian resiko setiap pasien sebelum diresep, harus dimonitor secara teratur untuk perilaku dan kondisi ini.Strategi Evaluasi Risiko dan Mitigasi Risiko Analgesik (REMS) untuk memastikan bahwa manfaat analgesik opioid lebih penting daripada risiko kecanduan, penyalahgunaan, dan penyalahgunaan, Administrasi Makanan dan Obat-obatan (FDA) telah menyaratkan Strategi Evaluasi dan Mitigasi Risiko (REMS) untuk produk-produk ini. Depresi p\ernafasan yang mengancam nyawa mungkin terjadi bahkan tingkat yang mengancam jiwa atau fatal. Pantau dengan cermat, terutama saat inisiasi atau mengikuti peningkatan dosis. Instruksikan pasien untuk menelan seluruh morfin sulfat untuk menghindari pajanan terhadap dosis morfin yang berpotensi fatal. Penelanan tak sengaja. Penelanan morfin sulfat secara tidak disengaja, terutama pada anak-anak, dapat mengakibatkan overdosis morfin yang fatal. sindrom penarikan opioid neonatal, yang dapat mengancam jiwa jika tidak dikenali dan diobati. Jika penggunaan opioid berkepanjangan diperlukan pada wanita hamil, beri tahu pasien tentang risiko sindrom penarikan opioid neonatal dan pastikan bahwa pengobatan yang tepat akan tersedia. Risiko Dari Penggunaan Bersamaan Dengan Benzodiazepin atau Depresan CNS Lainnya. depresan sistem (SSP), termasuk alkohol, dapat menyebabkan sedasi berat, depresi pernapasan, koma, dan kematian. Cadangan resep bersamaan untuk digunakan pada pasien yang pilihan pengobatan alternatifnya tidak memadai; batasi dosis dan durasi hingga minimum yang disyaratkan; dan ikuti pasien untuk tanda dan gejala depresi pernapasan dan sedasi. |
Info Efek Samping Secara Medis
⇒ Sistem saraf
- Sangat umum (10% atau lebih): Mengantuk (28%)
- Umum (1% hingga 10%): Pusing, sedasi, demam, kegelisahan, kebingungan, tremor, diaforesis, lesu, perasaan hangat
- Jarang (0,1% hingga 1%): Gejala penarikan setelah penghentian tiba-tiba atau pengurangan obat, sakit kepala, kedinginan, sindroma flu, malaise, sindrom penarikan, pucat, muka memerah, sinkop, kehilangan konsentrasi, insomnia, amnesia, paresthesia, agitasi, vertigo, ataksia, hipestesia, bicara cadel, halusinasi, euforia, apatis, kejang, mioklonus
- Frekuensi tidak dilaporkan: Massa inflamasi termasuk granuloma (beberapa di antaranya telah menyebabkan gangguan neurologis serosa termasuk kelumpuhan) pada pasien yang menerima infus opioid terus menerus melalui kateter intratekal yang menetap.
⇒ Pernafasan
- Umum (1% hingga 10%): Depresi pernapasan
- Jarang (0,1% hingga 1%): Cegukan, rinitis, atelektasis, asma, hipoksia, perubahan suara, refleks batuk depresi, edema paru nonkardiogenik, bronkospasme
⇒ Saluran pencernaan
Morfin dapat menyebabkan penyempitan saluran empedu dan spasme sphincter Oddi yang umum, sehingga meningkatkan tekanan intrabiliary dan memburuk, alih-alih menghilangkan, kolik bilier. Selain itu, morfin dapat menyebabkan kontraksi duodenum yang intens tetapi tidak terkoordinasi dan penurunan pengosongan lambung.
Umum (1% hingga 10%): Mulut kering, sembelit, mual, diare, anoreksia, sakit perut, muntah
Jarang (0,1% hingga 1%): Disfagia, dispepsia, gangguan atonia lambung, refluks gastroesofageal, penundaan pengosongan lambung, kolik bilier, peningkatan refluks gastroesofageal, obstruksi usus.
Umum (1% hingga 10%): Mulut kering, sembelit, mual, diare, anoreksia, sakit perut, muntah
Jarang (0,1% hingga 1%): Disfagia, dispepsia, gangguan atonia lambung, refluks gastroesofageal, penundaan pengosongan lambung, kolik bilier, peningkatan refluks gastroesofageal, obstruksi usus.
⇒ Kardiovaskular
Umum (1% hingga 10%): Nyeri dada.
Jarang (0,1% hingga 1%): Takikardia, fibrilasi atrium, hipertensi, hipotensi, jantung berdebar, bradikardia, vasodilatasi
Umum (1% hingga 10%): Nyeri dada.
Jarang (0,1% hingga 1%): Takikardia, fibrilasi atrium, hipertensi, hipotensi, jantung berdebar, bradikardia, vasodilatasi
⇒ Psikiatrik
Jarang (0,1% hingga 1%): Berpikir abnormal, mimpi abnormal, depresi, ketakutan, agitasi, paranoia, psikosis, hypervigilance, halusinasi, delirium
- Frekuensi tidak dilaporkan: Gejala penarikan setelah penghentian terapi mendadak
⇒ Genitourinari
- Jarang (0,1% hingga 1%): Berpikir abnormal, mimpi abnormal, depresi, ketakutan, agitasi, paranoia, psikosis, hypervigilance, halusinasi, delirium
- Frekuensi tidak dilaporkan: Gejala penarikan setelah penghentian terapi mendadak
Risiko retensi urin akut sangat tinggi ketika morfin diberikan melalui injeksi epidural atau intratekal. Dokter harus memperhatikan peningkatan risiko urosepsis dalam pengaturan ini, terutama jika instrumentasi saluran kemih diperlukan.Jarang (0,1% hingga 1%): Abnormalitas urin, retensi urin, keragu-raguan kemih [Ref]
⇒ HematologiUmum (1% hingga 10%): Anemia, leukopenia
- Jarang (0,1% hingga 1%): Trombositopenia
- Jarang (0,1% hingga 1%): Abnormalitas urin, retensi urin, keragu-raguan kemih [Ref]
- Umum (1% hingga 10%): Anemia, leukopenia
- Jarang (0,1% hingga 1%): Trombositopenia
⇒ Kelenjar endokrin
Jarang (0,1% hingga 1%): Hiponatremia karena sekresi ADH yang tidak tepat, ginekomastia, amenore, berkurangnya libido, potensi berkurang, tenaga kerja lama
⇒ Muskuloskeletal
Umum (1% hingga 10%): Asthenia, cedera karena kecelakaan
Tidak umum (0,1% hingga 1%): Nyeri punggung, nyeri tulang, artralgia
Frekuensi tidak dilaporkan: Hiperaktif otot involunter yang diinduksi opioid dengan dosis tinggi kronis.
⇒ Dermatologis
Umum (1% hingga 10%): Ruam
Jarang (0,1% hingga 1%): Ulkus dekubitus, pruritus, flush kulit [Ref]
⇒ Mata
Jarang (0,1% hingga 1%): Ambliopia, konjungtivitis, miosis, penglihatan kabur, nystagmus, diplopia.
⇒ Hipersensitif
Sangat jarang (kurang dari 0,01%): Reaksi hipersensitivitas, anafilaksis
⇒ Hati
Jarang (0,1% hingga 1%): Peningkatan enzim hati
⇒ Metabolik
Umum (1% hingga 10%): Edema perifer
Jarang (0,1% hingga 1%): Hiponatremia
Pertanyaan Seputar Penggunaan Morfin
Bagaimana menggunakan morfin yang sesuai anjuran?
- Konsumsi morfin sebelum atau sesudah makan.
- Ikuti secara keseluruhan instruksi dokter secara keseluruhan
- Jangan pernah membagi dosis bagi pasien atau orang lain
Apa yang harus dilakukan bila lupa dosisnya?
- Jika dosis morfin 3 kali sehari: Ambil dosis berikutnya 8 jam setelah meminum dosis yang terlewat.
- Jika dosis minum morfin 1 kali sehari: Ambil dosis Anda berikutnya 24 jam setelah mengonsumsi dosis yang terlewat.
- Jika dosis minum morfin 2 kali sehari: Ambil dosis berikutnya 12 jam setelah meminum dosis yang terlewat.
Apa yang harus dilakukan bila kondisi darurat?
- Kenali gejalanya overdosis: Depresi pernapasan, pupil pupil, hipoksia, hipotermia, pusing berat, kantuk parah, hipotensi, bradikardia, gagal sirkulasi edema paru, gugup atau gelisah, halusinasi, kejang-kejang (terutama pada bayi dan anak-anak); flaksiditas otot rangka, kulit dingin dan lembab.
- Cara penanganan: Pastikan jalan napas, ventilasi, dan oksigenasi memadai. Administrasi antagonis opioid mis. nalokson dapat diberikan sebagai penawar racun.
Komentar
Posting Komentar